Клотримазол (Clotrimazolum): синтетическое противогрибковое средство с широким спектром действия

Свойства и состав

Активный компонент препарата разрушает клеточную пластину грибковых спор. Клотримазол извлекает из клетки гриба калий, соединения фосфора и биологические полимерные молекулы. Препарат повышает внутриклеточный уровень перекиси водорода, в результате чего болезнетворные микроорганизмы гибнут. Помимо разрушения патогенных клеток, данное средство подавляет процесс их дальнейшего размножения.

В состав препарата входит активный компонент клотримазол. Дополнительные вещества: моноглицериды E471, эмульсионный воск, растворитель масел, пищевая добавка E1520, стеариловый и цетеариловый спирт, глицерин, масло касторовое, консерванты Е218 и Е216, дистиллированная вода.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Клотримазол подавляет рост и размножение микроорганизмов, оказывает фунгистатическое действие и приводит к гибели грибов. За счет угнетения синтеза эргостерола, компонент соединяется с фосфолипидами клеточной мембраны грибка, изменяя её проницаемость. В высоких концентрациях клотримазол повреждает клетки грибов лизисом без подавления синтеза эргостерола, препятствует образованию белков, жиров и полисахаридов грибов, разрушает их нуклеиновые кислоты и повышает вывод калия.

Препарат действует на дерматофиты, дрожжи, диморфные и плесневые грибки, простейшие, плюс уничтожает грамположительные бактерии. Фунгистатическая активность проявляется в отношении мицелия дерматофитов, почкующихся грибов из рода Кандида.

При местном применении препарат абсорбируется эпидермисом. Наиболее высокая концентрация вещества определяется в ретикулодерме. Также оно способно проникать в кератин ногтей.

В системную циркуляцию клотримазол попадает в очень незначительных количествах, метаболизируется в печени до неактивных субстанций, которые выводятся из организма через выделительную систему.

Для чего применяется взрослым: инструкция по применению

Препарат активно используется для борьбы с грибковыми заболеваниями и различными высыпаниями на коже. В зависимости от диагноза и степени тяжести, Клотримазол назначают в той или иной форме выпуска.

Противогрибковое средство

Перед использованием препарата необходимо тщательно промыть и просушить пораженную область. Затем нанести мазь тонким слоем и втирать массажными движениями. Используя вместо мази раствор, достаточно будет 2-3 капель средства для участка, равного размеру ладони.

После применения Клотримазола необходимо вымыть руки с мылом (если мазь не наносилась на руки целенаправленно), во избежание дальнейшего распространения грибка по телу. Также после каждого принятия водных процедур, следует насухо протирать места поврежденные грибком.

При молочнице рекомендуется использовать 1 раз в день таблетки или капли во влагалище и 2 раза в сутки наносить мазь на промежность. В целях профилактики, курс лечения рекомендуется пройти и половому партнеру женщины.

В период лечения грибка, для поврежденных участков тела необходимо использовать специально предназначенное полотенце.

Крем для наружного применения на лице

Прежде чем приступить к терапии, необходимо установить первопричину высыпаний. Клотримазол в виде крема используют для лечения:

• акне;
• пигментных пятен;
• микоза;
• дерматита.

Акне на лице часто вызвано бактериями стафилококка или стрептококка. Клотримазол, в свою очередь, эффективно снижает уровень активности болезнетворной микрофлоры. Первые позитивные результаты станут заметны через 3 суток.

Клотримазол также назначают для борьбы с пигментными пятнами. Используя средство на протяжении 3-4 недель, потемнения на коже станут заметно светлее, а в комбинации с правильной косметикой для ухода, улучшение состояния кожи лица не заставит себя ждать.

Причиной высыпаний на лице может быть микоз. Заболевание проявляется как результат активности паразитических грибков. Лечение этого недуга подразумевает использование Клотримазола, однако для большей эффективности его необходимо применять в комплексе с антибиотиками и другими противогрибковыми препаратами. Крем назначают и при дерматитах различного генезиса.

Клотримазол (Clotrimazolum): синтетическое противогрибковое средство с широким спектром действия

Автор:Андрей Анатольевич Доценко

Последнее изменение: 2020-08-5 Дата написания: 2016-12-16

Эффективность Клотримазола проверена временем. На протяжении нескольких десятилетий, с 1969 г., его используют для местного лечения грибковых инфекций с поражением кожи и слизистых оболочек

Клотримазол

Действующее вещество

Одноименное действующее вещество, Клотримазол, относится к классу азолов, к их разновидности, производным имидазола.

Химическое название Клотримазола – 1-[(2-Хлорфенил)дифенилметил]-1Н-имидазол.

Формула – C12H17ClN2. Это белый кристаллический порошок, не имеющий запаха.

Практически не растворяется в воде, но хорошо растворяется в этиловом спирте и в других органических растворителях – эфире, хлороформе, пропиленгликоле.

Формула Клотримазол C12H17ClN2

Механизм действия

Действие Клотримазола, как и других имидазольных производных, основано на ингибировании ферментов системы Цитохрома Р 450, который участвует в синтезе эргостерола, основного компонента мембраны грибковой клетки.

Угнетение Цитохрома Р 450 автоматически приводит к нарушению синтеза эргостерола . В результате проницаемость клетки повышается, и она погибает. Этими в значительной мере обусловлен фунгицидный эффект Клотримазола – его способность уничтожать патогенные (болезнетворные) грибки.

Эргостерол – это не только компонент клеточной мембраны, но и своего рода гормон, который обеспечивает деление и рост клеток. Угнетение его синтеза сопровождается фунгистатическим эффектом – замедлением роста грибка.

На патогенные грибки Клотримазол действует дозозависимо, в малых количествах – фунгистатически, в больших – фунгицидно. При этом угнетается только специфичный для грибка фермент Цитохром Р450. На аналогичные ферменты человека и млекопитающих препарат не действует.

Однако одним лишь угнетением синтеза эргостерина фунгистатическое и фунгицидное действие Клотримазола не ограничивается. Он блокирует кальциевые каналы, и тем самым препятствует внутриклеточному проникновению кальция. Это приводит к истощению кальция в грибковых клетках.

Также он влияет на состояние других клеточных органелл – вызывает разрушение лизосом, снижает количество рибосом. Клотримазол угнетает и другие ферменты – пероксидазы, что приводит к гибели клеток от избытка перекиси водорода.

Из-за нарушения синтеза эргостерола накапливаются его предшественники – 14 L-метилстеролы, которые также вызывают гибель грибковой клетки.

Препарат лишен способности всасываться в кровь из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). Поэтому он пригоден лишь только для наружного применения.

В последнее время появились данные о том, что in vitro (в лабораторных условиях, дословно – в пробирке) препарат тормозит рост атипично измененных, опухолевых клеток. Его способность угнетать пероксидазу может быть использована в борьбе с возбудителями малярии, а блокада кальциевых каналов – в лечении серповидно-клеточной анемии.

Механизм получения

Исходным сырьем для получения Клотримазола служит производное бензола, 2-хлор-толуол. Затем в ходе последовательных химических реакций с участием ряда органических катализаторов получают готовый продукт, Клотримазол.

В производстве лекарственных форм наряду с основным веществом используются и вспомогательные. Это спирты, сорбитан стеарат, лактозы моногидрат, магния коллоидный диоксид кремния, картофельный крахмал, адипиновая кислота, и другие органические и минеральные соединения.

Клотримазол Показания

Показания

Препарат эффективен в отношении многих грибков, паразитирующих на коже – дерматофитов (роды Эпидермофитон, Трихофитон, Микроспорум), а также дрожжевых грибков рода Кандида.

К Клотримазолу чувствительны и другие виды дрожжеподобных и плесневых грибков, в т. ч. Актиномицеты, Гистоплазмы, Криптококки, Бластомицеты, Малассезии, Аспергиллы, и многие другие.

Помимо этого он эффективен в отношении некоторых видов бактерий. В основном это грамположительная флора – стафилококки и стрептококки, в меньшей степени – коринебактерии.

Клотримазол губительно действует и на некоторые грамотрицательные микроорганизмы – бактероиды, влагалищную гарднереллу, а также на некоторые виды простейших – влагалищную трихомонаду и паразитирующие в ЖКТ амебы.

Область применения Клотримазола включает в себя:

• Дерматомикозы – эпидермофития, трихофития, микроспория
• Разноцветный (отрубевидный) лишай
• Микозы стоп с поражением околоногтевого валика (грибковая паронихия), ногтевых пластинок (онихомикозы), межпальцевых промежутков
• Кандидоз полости рта (кандидозный стоматит)
• Молочница у женщин (кандидозный вульвовагинит) и у мужчин (кандидозный баланопостит)
• Другие микозы кожи и слизистых, обусловленные дрожжеподобной и плесневой грибковой флорой
• Микозы, осложненные вторичной бактериальной инфекцией – пиодермии, стрептодермии
• Эритразма – псевдогрибковое заболевание с поражением крупных складок кожи, обусловленное коринебактериями.
• Трихомониаз.

Клотримазол используют не только в лечебных, но и в профилактических целях. Его назначают женщинам во время курса лечения антибиотиками для предупреждения молочницы, а также перед родами для санации родовых путей.

Формы выпуска

Препарат представлен различными лекарственными формами для наружного применения:

• 1% крем, мазь и гель
• 1% спрей и раствор для наружного применения
• Вагинальные свечи 100 и 200 мг
• Вагинальные таблетки 100, 200 и 500 мг
• 2% вагинальный крем.

Препарат производит множество российских и зарубежных фармацевтических компаний под названием действующего вещества, или под многочисленными оригинальными наименованиями.

В России наряду с отечественным Клотримазолом распространены индийские препараты – Кандид, Канихол, Фунгинал, Имидил.

Всемирно известная Глаксо Смит Кляйн также выпускает препарат под названием действующего вещества. Другая, не менее известная компания, Гексал, производит Антифунгол, а лекарства компании Байер в зависимости от страны- производителя имеют названия Канестен, Гино-Канестен, Эмпицид.

Несмотря на то, что действуют эти препараты одинаково (действующее вещество ведь одно) стоимость их варьирует в широких пределах. Сказывается громкое имя производителя, более тщательное соблюдение технологий, затраты на импорт и рекламу.

Клотримазол Применение

Применение

Перед нанесением препарата соответствующий участок кожи моют теплой водой и высушивают чистой салфеткой. Крем, гель, или мазь втирают тонким слоем 2-3 раза в день.

Полоски длиной 5 мм, выдавленной из тюбика, достаточно для того чтобы обработать кожу площадью в ладонь. Продолжительность лечения зависит от локализации и вида микоза. При стопных микозах это примерно 2 нед, при отрубевидном лишае – 1-3 нед, при других микозах кожи – до 4 нед.

Спрей равномерно распыляют, а раствор аккуратно втирают в аналогичных дозировках. При онихомикозах и кандидозе полости рта раствор более предпочтителен, т. к. в отличие от крема и мази обладает большей проникающей способностью.

Полость рта обрабатывают 3 раза в день ватной палочкой, пропитанной в растворе. После обработки в течение 1 часа следует воздержаться от приема пищи. Продолжительность лечения – не более 1 нед.

Если имеется сопутствующее поражение наружного слухового прохода, закладывают ватный тампон 4 раза в день на 5-10 мин. Продолжительность лечения – 1 мес. Раствор применяют и для лечения грибковых уретритов – обрабатывают наружное отверстие уретры и вводят в мочеиспускательный канал 2 раза в день в течение 1 нед.

При грибковых поражениях влагалища 100 мг препарата в виде суппозиториев или таблеток вводится интравагинально однократно в течение дня, на ночь. Оптимальное положение тела для более глубокого проникновения – лежа на спине с разведенными ногами.

Для облегчения всасывания таблеток их перед употреблением смачивают в кипяченой теплой воде. Курс лечения – около 6 дней, при необходимости его повторяют, но так, чтобы завершить до ближайшей менструации. В течение всего времени лечения нужно воздержаться от спринцеваний.

В ходе лечения трихомониаза Клотримазол комбинируют в Метронидазолом. При вульвовагините наряду с таблетками применяют мазь или крем, которыми обрабатывают соответствующие участки 2-3 раза в день в течение 1-2 нед. То же самое касается и мужчин при грибковом баланопостите.

У мужчин, возможно, потребуется более продолжительное лечение препаратом в течение 2 нед. после исчезновения клинических симптомов. Важно, чтобы при грибковых поражениях гениталиев противогрибковая терапия проводилась синхронно обоим партнерам.

В профилактических целях у женщин перед родами однократно вводят 1 таб. 200 мг. При обработке кожи и слизистых Клотримазол не должен наноситься на участки с ранами и ссадинами. Попадание в глаза тоже нежелательно. После нанесения препарата на кожу не накладывают герметичные повязки.

Фармакодинамика

Будучи препаратом для наружного применения, Клотримазол практически не всасывается в кровь, и не оказывает системного действия. При нанесении на кожу и ногтевые пластинки быстро проникает в глубокие слои, где создается минимальная подавляющая грибок концентрация.

При интравагинальном введении всасывается от 3 до 10% препарата. В этом случае он метаболизируется в печени под действием микросомальных ферментов и выводится наружу с каловыми массами.

Побочные эффекты

Развиваются в местах нанесения Клотримазола:

• Кожа и слизистая полости рта: раздражение с покраснением, отеком, жжением, волдырной сыпью и шелушением.
• Слизистая гениталиев: покраснение, зуд, жжение, отек слизистой вульвы, патологические вагинальные выделения, жжение и зуд головки полового члена, цистит с учащенным мочеиспусканием, диспаурения (болезненный половой акт).

Данные побочные эффекты возникают редко, и не требуют отмены препарата.

Клотримазол Противопоказания

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость препарата
• Возраст до 6 лет.

Для вагинальных таблеток и суппозиториев:

• Менструации на момент использования
• Нарушения менструального цикла
• Боли в низу живота неустановленной причины
• Маточные кровотечения
• Нарушения целостности вагинальной слизистой с наличием эрозий, изъязвлений
• Патологические выделения с неприятным запахом
• Любые другие состояния, сопровождающиеся раздражением, покраснением и отечностью вагинальной слизистой
• Лихорадка и озноб.

Беременность и лактация

Нельзя исключить негативное действие препарата в период закладки органов и систем плода. Поэтому Клотримазол в I триместре беременности противопоказан.

Его можно использовать только во II-III триместре, да и то, лишь в крайних случаях, когда ожидаемая польза превышает риск возможных отрицательных последствий.

Нет данных о том, что Клотримазол проникает в грудное молоко. Однако в период лактации его тоже назначают по строгим показаниям и с большой осторожностью.

Взаимодействие с другими препаратами

• Полиеновые антибиотики (Неомицин, Натамицин, Амфотерицин В) – взаимное снижение активности этих препаратов и Клотримазола.
• Кортикостероиды (Дексаметазон, Преднизолон, Гидрокортизон) – угнетение активности Клотримазола.

Хранение

Препарат хранится при температуре 15-250С в течение 3 лет. Отпускается по рецепту врача.

Можно ли детям

Использовать Клотримазол для детей можно строго с разрешения врача. В некоторых случаях, помимо данного препарата назначают и другие противогрибковые медикаменты.

До года

На коже и в ротовой полости грудничков часто возникает молочница. Для ее лечения применяют мазь и раствор Клотримазола. При кандидозе кожных покровов с повышенной сухостью чаще всего используют мазь, нанося ее 2-3 раза в день, тонким слоем на заранее промытый (с мылом без отдушек) и просушенный участок. Длительность лечения – не менее 2 недель.

При молочнице в ротовой полости рекомендуется наносить 1% раствор, дважды в день. Для одной процедуры достаточно нескольких капель препарата для проработки поврежденных участков. Если положительные изменения будут заметны спустя 5-7 дней, лечение стоит продлить до 2 недель. В противном случае – исключить Клотримазол.

После года

Часто у детей диагностируют такое кожное заболевание как стригущий лишай, который передается при контакте с животными, или людьми, больными этим недугом. Лишай характеризуется появлением на коже красных пятен, которые вызывают зуд и шелушатся.
Если микроспория возникла на не волосистой части тела – назначают Клотримазол мазь. Использовать ее нужно до трех раз в сутки, на предварительно промытые участки кожи. Лечение может длиться 28-40 дней.

В случае возникновения лишая на участках, покрытых волосами, применяют Клотримазол в виде раствора в комбинации с противогрибковыми препаратами для перорального приема. При потливости стоп, сопровождающейся эрозивными образованиями, лечение включает в себя применение Клотримазола и присыпки.

Воздействие на грибок

Клотримазол обладает фунгицидным и фунгистатическим действием. Первое обозначает полное уничтожение грибка за счет повреждения их мембранных оболочек, которые становятся проницаемыми, в результате чего микроорганизм погибает. Второе свойство можно наблюдать при применении малых доз препарата – распространение препарата прекращается, переход на здоровые участки очага микоза не происходит, однако полное уничтожение грибка не происходит – только замедляется или останавливается процесс его размножения.

Также клотримазол обладает другими полезными свойствами, благодаря чему избавления от грибка происходит быстрее. Препарат снимает большинство неприятных симптомов микоза, среди которых зуд, боль, сухость кожи, трещины, язвы, эрозии. Благодаря этому восстанавливаются защитные свойства дермы, и она становится неблагоприятной средой для развития грибка.

Цена и аналоги

Ценовая политика препарата также различается в зависимости от производителя и формы выпуска. Цена за упаковку таблеток в среднем равна 30 рублям.
Средства для наружного применения продаются в аптеках по цене от 50 до 220 рублей. Наиболее дорогим является крем. Цена раствора – примерно 230 рублей.

Аналоги Клотримазола:

1. Крем Канизон для наружного применения с идентичным активным веществом.
2. Микозон. В состав входит вещество миконазол с дозировкой 2%. Используется для лечения дерматомикоза.
3. Канестен. Действующее вещество идентичное. Назначается для лечения лишая и других грибковых заболеваний.
4. Кандид. Крем используется для борьбы с молочницей, грибком ногтей и дерматофитией.
5. Бифосин. Применяют при лечении кандидоза, микроспории, микоза стоп и кистей.

От чего помогает Клотримазол

При наружном применении клотримазола выделяют следующие показания:

• грибок ногтей (онихомикоз, грибковая паронихия),
• трихофития,
• дерматофития,
• грибковая эрозия и опрелости,
• кандидомикоз,
• микроспория,
• эпидермофития,
• дерматомикоз, осложненный вторичной пиодермией микозов.

Показаниями к применению лосьона являются в том числе инфекционные заболевания, возбудители которые резистентны к нистатину и ряду других противогрибковых средств.

Для лечения розового лишая препарат не подходит, поскольку это заболевание, вероятнее всего, имеет вирусное или инфекционно-аллергическое происхождение, а также может быть ответом организма на сильное потрясение или нервный срыв. Клотримазол же эффективен при грибковых поражениях.

Меры предосторожности при использовании препарата

При использовании медикамента следует придерживаться следующих правил:

Мазь от грибка с клотримазолом

1. Мыть руки до нанесения препарата и после нанесения.
2. Хранить препарат при температуре от 2 градусов до 25 градусов тепла.
3. Принимать только наружно.
4. Беречь от детей и домашних животных.
5. При применении на лице следить за тем, чтобы вещество не попало в глаза. Если такое произошло, промойте их чистой водой. При сохранении симптомов покраснения, рези, ухудшении зрения срочно обратитесь к врачу.
6. Храните препарат в темном месте.

Показания

От чего помогают вагинальные таблетки (свечи):

• вагинальный кандидоз (при молочнице);
• трихомонадный вагинит.

Читайте: Лучшие средства от грибка ногтей

Используются в качестве профилактической меры в гинекологии, перед процедурой.

Раствор, крем, мазь:

• дерматомикозы гладких частей тела и стоп;
• онихомикоз;
• лишай (отрубевидный, разноцветный, красный);
• баланит;
• эритразма;
• поверхностный кандидоз.

Также применяется при инфицировании слизистых грибками, чувствительными к препарату.

Мазь или крем – что лучше выбрать? Точного ответа на вопрос нет, ведь составы этих форм практически не отличаются и показания у них одинаковые. Но состав мази более подходит людям с чувствительной кожей.

Отзывы пациентов

• Федор: «У жены во время беременности обострилась молочница. Врач прописал ей свечи клотримазола. А мне сказал использовать крем, втирая его в детородный орган. У меня никаких симптомов молочницы не было, но врача я послушался. Мы прошли лечение, и болезнь благополучно прошла. Во время родов жене делали санацию клотримазолом одноразово. Ребенок родился здоровым и без проблем».
• Илья: «Грибок стопы долгое время не давал мне покоя. Я пробовал разные препараты, как дорогие, так и дешевые, а также некоторые народные средства. Но помог мне только клотримазол, который я втирал на ночь в стопы каждый день, а днем еще также смазывал их кремом. Первые признаки излечения появились уже через пару дней – прошла краснота, зуд и неприятный запах. Я продолжал лечение 4 недели, пока болезнь полностью не отступила».

Клотримазол побочные эффекты

Как правило, побочные эффекты на применение препарата не проявляются, однако иногда могут возникнуть местные раздражения в виде зуда или жжения, а также аллергические реакции.

Дополнительные указания

Не наносить препарат на кожу вокруг глаз.

В том случае если по истечении месяца лечение не дает никаких положительных результатов значит его следует прекратить и пройти обследование для того чтобы уточнить диагноз.

При развитии аллергической реакции или местного раздражения лечение следует прекратить и заменить его другим.

Лекарственные взаимодействия

Усиливать действие препарата Клотримазол способна высокая концентрация пропилового эфира пара-гидроксибензойной кислоты.

Тормозить действие препарата Клотримазол способны высокие дозы Дексаметазона.

Сам препарат способен снижать действие антибиотиков полиеновых (нистатина, натамицина, амфотерицина) при одновременном использовании.

Преимущества и недостатки

Свечи для лечения кандидоза

Данное лекарство весьма популярно, так как имеет много достоинств. Самые главные из них:

1. Большое количество лекарственных форм.
2. Аллергические реакции наблюдаются редко.
3. Могут использоваться у беременных женщин с 12 недели беременности.
4. Легко наносятся, быстро впитываются.
5. Цена.
6. Распространенность – препарат всегда в наличии в аптеке.

К минусам, которых не так много, можно отнести возможные побочные эффекты, а также имеющиеся противопоказания.

Особые указания и советы специалистов

При значительном распространении грибковой инфекции у больного может наблюдаться интоксикация всего организма, проявление аллергических реакций, а также воспалительными процессами в разных органах и тканях. Присоединение бактериальной инфекции гораздо ухудшает ситуацию. Именно поэтому лечение стоит начинать как можно раньше – при первых признаках болезни.

Не всегда врач отправляет пациента на диагностику методом соскоба или другим методом. Чаще всего диагноз устанавливают после визуального осмотра – по внешним признакам или при выявлении в микроскоп мицелия и единичных клеток гриба. Штамм микроорганизма также не всегда необходимо определять, ведь лечение будет идентичным. Однако диагностика назначается, если через 2 недели использования клотримазола у больного не наблюдается положительного эффекта. В таком случае следует взять соскоб на определение возбудителя инфекции и его резистентность к медицинским препаратам.